
前言
在新藥研發(fā)、有機(jī)合成探索領(lǐng)域,毫克級(jí)微量反應(yīng)是化合物篩選、合成路線優(yōu)化、早期藥物化學(xué)研究的核心環(huán)節(jié)。傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)?zāi)J礁叨纫蕾嚾斯げ僮鳎粌H重復(fù)勞動(dòng)量大、平行實(shí)驗(yàn)一致性差,還存在研發(fā)效率低、試劑耗材損耗高、危化品操作風(fēng)險(xiǎn)大等一系列痛點(diǎn)。
面對(duì)當(dāng)下新分子創(chuàng)制、催化條件摸索、雜質(zhì)對(duì)照品制備等場(chǎng)景日益增長(zhǎng)的通量需求與數(shù)據(jù)精度要求,歐世盛打造高通量 mg 級(jí)有機(jī)合成反應(yīng)平臺(tái),以全流程自動(dòng)化技術(shù),破解微量合成的行業(yè)瓶頸,為有機(jī)研發(fā)工作賦能提速。
產(chǎn)品整體功能
本平臺(tái)可完成各類液體有機(jī)試劑、無機(jī)酸堿溶液,以及硅膠粉等固體物料(通過負(fù)壓吸料方式)的精準(zhǔn)配制,在控溫?cái)嚢钘l件下開展合成反應(yīng);后續(xù)串聯(lián)正壓過濾、自動(dòng) TLC檢測(cè)(Rf計(jì)算)、柱層析純化、單桿質(zhì)譜檢測(cè)(Ms檢測(cè))、平行濃縮等全流程,實(shí)現(xiàn)毫克級(jí)有機(jī)反應(yīng)從固液原料配制、反應(yīng)、分離純化到檢測(cè)濃縮的全流程高通量自動(dòng)化閉環(huán),無需人工干預(yù)即可完成完整實(shí)驗(yàn)鏈路。
模塊化架構(gòu)?五大核心單元詳解
整套平臺(tái)由五大核心單元構(gòu)成,分工明確、設(shè)備聯(lián)動(dòng),構(gòu)筑完整自動(dòng)化實(shí)驗(yàn)鏈路:
● 配料單元:采用24通道高通量配液,配備移液槍、注射泵、蠕動(dòng)泵三種液體加料模式,固體采用負(fù)壓吸料方式完成自動(dòng)化加料,解決傳統(tǒng)微量合成中固料加料難、誤差大的痛點(diǎn),滿足固液混合體系的配制需求。
● 反應(yīng)單元:配置磁力攪拌反應(yīng)模塊,可實(shí)現(xiàn)多組平行反應(yīng)的控溫?cái)嚢瑁瑸楹量思?jí)有機(jī)合成提供穩(wěn)定、均一的反應(yīng)環(huán)境,保障平行實(shí)驗(yàn)的一致性與可重復(fù)性。
● 濃縮單元:搭載平行濃縮模塊,可實(shí)現(xiàn)多組樣品(25組)的同步濃縮處理,大幅提升后處理效率,為后續(xù)檢測(cè)與表征提供便捷的樣品制備支持。
● 分離純化單元:集成正壓過濾與柱層析模塊,可高效完成反應(yīng)體系的固液分離,并對(duì)復(fù)雜混合物進(jìn)行快速純化與目標(biāo)組分精準(zhǔn)富集,替代人工過濾、手動(dòng)過柱等繁瑣操作。
● 檢測(cè)單元:包含自動(dòng)TLC 檢測(cè)與單桿質(zhì)譜檢測(cè)模塊,可在線完成產(chǎn)物Rf值計(jì)算、分子量確證與結(jié)構(gòu)快速定性分析,實(shí)現(xiàn)反應(yīng)過程與產(chǎn)物的實(shí)時(shí)質(zhì)控,為實(shí)驗(yàn)結(jié)果提供可靠的數(shù)據(jù)支撐。
廣泛適配?覆蓋主流有機(jī)反應(yīng)類型
平臺(tái)專為毫克級(jí)反應(yīng)設(shè)計(jì),兼容有機(jī)合成領(lǐng)域絕大多數(shù)經(jīng)典反應(yīng),滿足多樣化實(shí)驗(yàn)需求:
● 金屬催化偶聯(lián)反應(yīng):Suzuki
● 縮合反應(yīng):羥醛縮合、克萊森縮合、席夫堿合成等
● 氧化還原反應(yīng):醇氧化、羰基還原、硝基還原、偶聯(lián)還原等
● 重排反應(yīng):頻哪醇重排、σ 遷移重排、Favorskii 重排等
● 其他反應(yīng):取代、加成、消除、環(huán)化、異構(gòu)化等常規(guī)有機(jī)反應(yīng)
多元應(yīng)用場(chǎng)景
依托高通量、自動(dòng)化、微量化的核心特性,產(chǎn)品廣泛落地于醫(yī)藥、精細(xì)化工、有機(jī)化學(xué)研究等領(lǐng)域:
● 新藥研發(fā):先導(dǎo)化合物微量合成、候選藥物分子高通量篩選
● 基礎(chǔ)研究:有機(jī)反應(yīng)機(jī)理探究、催化反應(yīng)條件快速摸索
● 樣品制備:微量雜質(zhì)對(duì)照品、標(biāo)準(zhǔn)品的定制合成與規(guī)模化制備
五大核心亮點(diǎn)
相較于傳統(tǒng)手工實(shí)驗(yàn)?zāi)J剑酒脚_(tái)優(yōu)勢(shì)顯著,全面優(yōu)化研發(fā)體驗(yàn):
● 通量翻倍,效率躍升:支持多通道并行反應(yīng),單次可同步開展24組實(shí)驗(yàn),綜合效率較傳統(tǒng)手工模式提升10~50倍,快速完成反應(yīng)篩選與化合物庫(kù)搭建。
● 微量設(shè)計(jì),大幅降本:采用毫克級(jí)反應(yīng)體系,試劑、原料用量大幅減少,耗材整體損耗降幅超90%,有效壓縮企業(yè)研發(fā)成本。
● 全自動(dòng)閉環(huán)運(yùn)行,數(shù)據(jù)更可靠:從固液原料配料、加樣、反應(yīng)控溫,到分離純化、在線檢測(cè)、平行濃縮全程自動(dòng)化完成,規(guī)避人工操作誤差,大幅提升實(shí)驗(yàn)重復(fù)性與數(shù)據(jù)可信度。
● 一體化全流程平臺(tái),無需額外設(shè)備:集成配料、反應(yīng)、分離純化、濃縮、檢測(cè)五大功能單元,一站式完成毫克級(jí)合成全流程實(shí)驗(yàn),無需額外搭配其他設(shè)備,簡(jiǎn)化實(shí)驗(yàn)流程,降低設(shè)備投入成本。
主要參數(shù)
